Clevidipina Butirato CAS 167221-71-8

Descrição do Produto:

Nome do Produto: Butirato de Clevidipina CAS NO: 167221-71-8

Sinônimos:

5-O-(butanóiloximetil)3-O-metil4-(2,3-diclorofenil)-2,6-dimetil-1,4-diidropiridina-3,5-dicarboxilato;

Cleviprex;

Butirato de Clevidipina;

Propriedades Químicas e Físicas:

Aparência: Pó

Ensaio: ≥99.00%

Densidade: 1.289g/cm3

Ponto de Ebulição: 539.7℃ a 760mmHg

Ponto de Fulgor: 280.2℃

Ponto de Fusão: 128-130℃

Temperatura de Armazenamento: Geladeira

Pressão de Vapor: 0.0±1.4 mmHg a 25℃

Índice de Refração: 1.543

Informações de Segurança:

Declarações de Segurança: S24/25

Código HS: 29339900

Bloqueador dos canais de cálcio, usado como anti-hipertensivo oral.

Clevidipina é um antagonista dos canais de cálcio diidropiridínico de ação curta (IC50= 7.1 nM, V(H) = -40 mV) em desenvolvimento para o tratamento da hipertensão perioperatória. Valor de IC50: 7.1 nM em V(H) = -40 mV [1] Alvo: canal de cálcio in vitro: Tanto a clevidipina quanto a nitroglicerina reverteram completamente a contração induzida por U46619 (clevidipina (concentração efetiva a 50% [EC50] = 3.88 +/- 0.84 x 10(-6) mol/L, nitroglicerina EC50 = 4.84 +/- 2.76 x 10(-8) mol/L) [2]. Uma diminuição na temperatura aumentou a meia-vida da clevidipina no sangue, enquanto a diluição do sangue não afetou a meia-vida in vitro da clevidipina. A concentração de albumina afetou a taxa de hidrólise da clevidipina em hemácias suspensas com solução salina [3]. in vivo: A clevidipina é um fármaco de alta depuração com um volume de distribuição relativamente pequeno, resultando em uma meia-vida extremamente curta em todas as espécies estudadas. A mediana da meia-vida inicial do valor individual (estimativas bayesianas) é de 12, 20 e 22 s em coelhos, ratos e cães, respectivamente [4]. O valor de depuração extremamente alto e o pequeno volume de distribuição resultaram em meias-vidas curtas de clevidipina, 2.2 e 16.8 min, respectivamente. A concentração sanguínea e a taxa de dose que produziram metade do efeito máximo (ou seja, EC50 e ED50) foram aproximadamente 25 nM e 1.5 microg/kg/min, respectivamente [5]. Ensaio clínico: CARVE: Clevidipina para Avaliação da Vasorreatividade do Leito Arterial Pulmonar. Fase 4

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