Escitalopram Oxalato CAS 219861-08-2 Intermediários químicos

Descrição do produto:

Nome do produto: Escitalopram oxalato CAS N°: 219861-08-2

Sinônimos:

(S) -Citalopram Oxalato;

1-[3- ((dimetilamino) propil]-1- ((4-fluorofenil) -1,3-dihidro-5-isobenzofuran-carbonitril oxalato;

S-(+)-1-3-(dimetil-amino) propil-1-(p-fluorofenil)-5-ftalancarbonitrileoxalato;

Propriedades químicas e físicas:

Aparência: Sólido branco

Análise: ≥ 99,00%

Ponto de ebulição: 428,3°C a 760 mmHg

Ponto de fusão: 152-153°C

Ponto de inflamação: 212,8°C

Informações de segurança:

Declarações de segurança: S26; S36

Declarações de risco: R36/37/38

Código de perigo: Xi

WGK Alemanha:

RTECS: NP6333500

Código do SH: 29322090

É um inibidor da absorção de serotonina (5-HT). Antidepressivo.É a versão S- enantiómero do inibidor selectivo da recaptação da serotonina (ISRS) citalopram aprovado em 1989.Pode ser obtido a partir de 5-cianoftalide por reacções sucessivas com 4-fluorofenilbrometo de magnésio e 3-dimetilamino) propilcloreto de magnésio.O diol racémica resultante pode ser resolvido por várias vias, tais como cristalização com um ácido quiralFinalmente, um procedimento de ciclização de duas etapas permite a obtenção de escitalopram.O escitalopram é duas vezes mais eficaz do que o racemato e mais de 100 vezes mais potente do que o R- enantiómero na inibição da reabsorção de 5HT in vivo nos sinaptosomas cerebrais dos ratos.Além disso, apresenta uma maior seletividade para o transportador humano de serotonina em relação aos transportadores de noradrenalina ou dopamina do que qualquer outro SSRI actualmente disponível.No teste de natação forçada do rato, a duração da imobilidade (que reflecte a actividade antidepressiva) do escitalopram foi comparável à do citalopram e superior à do (R) - citalopram.Ensaios clínicos em doentes com transtornos de pânico ou depressão demonstraram que o escitalopram tem um efeito clinicamente relevante e significativo.O escitalopram tem uma farmacocinética linear, com uma longa meia- vida (27-32 h).É extensivamente metabolizado no fígado através dos citocromos P450 para S ((+) - desmetil e S ((+) - didesmetil citalopram.No entanto, demonstrou ser um inibidor fraco ou insignificante das enzimas metabólicas do CYP450 in vitro.

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