2- ((3,5-diclorfenil) benzo[d]oxazol-6-carboxílico Ácido meglumínico Sal CAS 951395-08-7

Descrição do produto:

Nome do produto: 2-(3,5-diclorofeni) benzo[d]oxazol-6-ácido carboxílico sal meglumina CAS N.° 951395-08-7

Sinônimos:

UNII-ZU7CF08A1A;

ZU7CF08A1A;

Fx-1006A;

Propriedades químicas e físicas:

Aparência: pó sólido

Análise: ≥ 98,0%

Massa exata: 502.09100

Em Novembro de 2011, a Comissão Europeia aprovou a tafamidis meglumine (Fx-1006A,PF-06291826) para o tratamento da polineuropatia amiloide familiar da transtiretina (TTR- FAP) em doentes adultos com polineuropatia sintomática de estágio 1.O Tafamidis estabiliza tanto o tipo selvagem como as formas mutantes do tetramero TTR e impede a dissociação do tetramero através da ligação não cooperativa aos dois locais de ligação da tiroxina.O Tafamidis é o primeiro medicamento aprovado para o TTR- FAP.Os valores de Kd para a tafamidise para os dois locais de ligação da tiroxina na TTR, determinados por calorimetria de titulação isotérmica, foram de 3 nM e 278 nM, respectivamente.Em outro estudo in vitro com TTR de tipo selvagem, TTR mutante V30M e TTR mutante V122I, demonstrou- se que a tafamidise inibe a formação de fibril de forma dependente da concentração, atingindo a EC50 em uma tafamidise:Estoiquiometria TTR de < 1 (EC50 estava na faixa de 2Tafamidis foi sintetizado acoplando ácido 4-amino-3-hidroxibenzoico com 3,Cloreto de 5-diclorobenzoil seguido de desidratação com ácido p-toluenesulfónico.

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