Acotiamida cloridrato trihidratado CAS 773092-05-0

Descrição do produto:

Nome do produto: acotiamida cloridrato trihidratado CAS NO: 773092-05-0

Sinônimos:

N-(2-(diisopropilamino) etilo)-2-(2-hidroxi-4,5-dimetoxibenzoil) amino)-1,3-tiazol-4-carboxamida monohidrocloreto trihidrato;

Uni-nmw7447A9a;

AcotiaMide cloridrato trihidratado;

Propriedades químicas e físicas:

Aparência: pó branco

Análise: ≥ 99,0%

Temperatura de armazenagem: selado a seco, 2-8°C

Em junho de 2013, o Ministério da Saúde, Trabalho e Bem-Estar no Japão aprovou a acotiamida (também conhecida como Z-338 e YM443), para o tratamento da saciedade pós-prandial, inchaço abdominal superior,e saciedade precoce devido a dispepsia funcional (DF)Acotiamida aumenta a liberação de acetilcolina dos neurónios entéricos através de antagonismo seletivo do receptor muscarínico da acetilcolina M1, M2 e inibição da AChE,aumentando assim o esvaziamento gástrico e a acomodação gástrica. Acotiamida inibe a corrente de Cl ativada por Ca2+ induzida pela acetilcolina com uma IC50 de 1,8 μM nos óvulos que expressam receptores muscarínicos M1 e nos óvulos que expressam receptores muscarínicos M2,Acotiamida inibiu as correntes de K+ induzidas pela acetilcolina com uma IC50 de 10..1 μM. No entanto, estudos com cães conscientes, guinea-pig gastric muscle strips and assays with human cholinesterase indicate that acotiamide inhibits AChE with a Ki of 610 nM suggesting that acotiamide stimulates gastric motility mainly by inhibiting AChE activationNum modelo de rato induzido por stress de retenção, a acotiamida melhorou significativamente o esvaziamento gástrico retardado e a inibição da alimentação, mas não afetou o esvaziamento gástrico normal ou a alimentação em ratos intactos.Uma via sintética para acotiamida que emprega cloridrato de piridina para separar seletivamente um éter metílico 2-substituído de um,4Foi relatado um intermédio de benzamida 5- trimeto- xy, como uma etapa chave.

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