MAK683 CAS 1951408-58-4

Descrição do produto:

Nome do produto: MAK683 CAS NO: 1951408-58-4

Sinônimos:

N-[(5-Fluoro-2,3-dihidro-4-benzofuranil) metilo]-8-(2-metil-3-piridinil)-1,2,4-triazol[4,3-c]pirimidina-5-amina;

1,2,4-Triazolo[4,3-c]pirimidina-5-amina, N-[5-fluoro-2,3-di-hidro-4-benzofuranil) metilo]-8-(2-metil-3-piridinilo) -;

Propriedades químicas e físicas:

Aparência: Sólido ou em pó

Análise: ≥ 98,0%

Densidade: 1,47±0,1 g/cm3 (Predito)

PKa: 2,70±0,12 (Predito)

Solubilidade: Solúvel em DMSO.

O inibidor-1 da EED é um inibidor da EED extraído da patente US20160176882 A1, exemplo composto 2; tem IC50 de 59, 89, 26 nM na ligação da EED ao alfa-creim, no ensaio LC-MS e no ensaio ELISA.O MAK683 é um inibidor da proteína de desenvolvimento do ectodermo embrionário (EED) com potencial atividade antineoplásica.O MAK683 liga- se ao domínio da EED que interage com a lisina 27 trimetilada na histona 3 (H3K27me3),levando a uma alteração conformacional na bolsa de ligação do EED H3K27me3 e impedindo a interação do EED com o reforçador da histona metiltransferase zeste homolog 2 (EZH2)O MAK683 está a ser submetido a ensaios clínicos de fase II para a identificação da actividade antitumoral.

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