Fosaprepitante Dimeglumina CAS 265121-04-8

Descrição do produto:

Nome do produto: Fosaprepitant dimeglumina CAS NO: 265121-04-8

Sinônimos:

MK 0517 (fosaprepitante dimeglumina);

Fosaprepitante, sal de dimeglumina;

[5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis ((trifluorometil) fenil]etoxi]-3-(4-fluorofenil) morfolina-4-il]metilo]-3-oxo-1H-1,2,4-triazol-2-yl]ácido fosfônico, ((2R,3R,4R,5S)-6- ((metilamino) hexano-1,2,3,4,5-pentol;

Propriedades químicas e físicas:

Aparência: pó ou líquido

Análise: ≥ 99,00%

Massa exata: 1004.34000

Fosaprepitant é um antagonista seletivo do receptor de neurocinina-1 (NK-1). Fosaprepitant é um medicamento antiemético, um pró-medicamento do Aprepitant.Embora os agentes anti-eméticos concomitantes tenham sido predominantes nas últimas duas décadas, os medicamentos anti-eméticos não podem ser administrados simultaneamente.Para satisfazer esta necessidade, a fosaprepitante dimeglumina foi lançada como uma pró- droga fosforílica solúvel em água do aprepitante para aplicação intravenosa.Este pró-medicamento é rapidamente convertido em aprepitante in vivo., que tem uma elevada afinidade para o receptor NK-1 (IC50= 90 50 pM para o deslocamento da substância [125I]-P da hNK-1 expressa nas células CHO);antagonismo 606 Shridhar Hegde e Michelle Schmidt do NK-1 impede a ligação da substância endógena P que é conhecida por induzir vômitoO fosaprepitante é preparado pela fosforilação regioselectiva do aprepitante com cloreto de dibenzilfosforilo seguido de hidrogenólise catalítica na presença de N- metil- Dglucamina.É aprovado para a prevenção de náuseas e vômitos agudos e retardados associados a ciclos iniciais e repetidos de quimioterapia altamente e moderadamente emetogênica para o cancro..

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