Repotrectinibe CAS 1802220-02-5

Descrição do produto:

Nome do produto: Repotrectinib CAS 1802220-02-5

Sinônimos:

(3R,11S)-6-fluoro-3,11-dimetil-10-oxa-2,13,17,18,21-pentazatetraciclo[13.5.2.0^4,9.0^18,22]docosa-1 ((21),4 ((9),5,7,15(22),16,19-heptaen-14-um;

Propriedades químicas e físicas:

Aparência: pó branco a quase branco

Análise: ≥ 99,0%

Densidade: 1,46 g/cm3

Solubilidade: DMSO35.0 ((Concentração máxima. mg/ml);98.5 ((Max Conc. mM)

Etanol:10.0 ((Concentração máxima. mg/ml);28.1 ((Max Conc. mM)

Utilizações

O repotrectinib é um inibidor da tirosina quinase totalmente novo (TKI) desenvolvido especificamente para tratar a resistência no tratamento do cancro do pulmão não de células pequenas (NSCLC), que é causado por mutações no gene ROS1.

Uma das causas oncogénicas definidas do NSCLC são as mutações ROS1, e a mutação da frente do solvente ROS1 G2032R é responsável por 50 a 60% dos casos de resistência ao [crizotinib].O repotrectinib tem uma estrutura macrocíclica compacta que previne os efeitos secundários dos pontos críticos de mutações de resistência e visa mutações na região frontal do solvente..

Não houve nenhum caso de resistência ao repotrectinib, apesar de relatos de resistência a múltiplos TKI, incluindo [crizotinib], [lorlatinib], [taletrectinib] e [entrectinib].

O repotrectinib foi aprovado pela FDA em 15 de novembro de 2023, sob o nome de Augtyro, para o tratamento do NSCLC ROS1-Positivo localmente avançado ou metastático.Com base em resultados conclusivos do estudo TRIDENT- 1, que mostrou que, por exemplo, 38% dos doentes pré- tratados com TKI e 39% dos doentes não tratados com TKI tiveram uma taxa de resposta objetiva de 79% e 38% respectivamente.

Adagrasib obtained accelerated clearance from the FDA in December 2022 to treat KRASG12C-mutated locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) patients who have had at least one prior systemic therapyO Adagrasib é o segundo inibidor KRASG12C aprovado pela FDA, depois do sotorasib.

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