Adagrasibe CAS 2326521-71-3

Descrição do produto:

Nome do produto: Adagrasib CAS 2326521-71-3

Sinônimos:

2-[(2S)-4-[[7-(8-cloronaftaleno-1-il)-2-[[(2S)-1-metilpirrolidina-2-il]metho xy]-6,8-dihidro-5H-pirido[3,4-d]pirimidina-4-il]-1-(2-fluoroprop-2-enoil)piperazina-2-il]acetonitrilo;

Propriedades químicas e físicas:

Aparência: pó branco a amarelo pálido

Análise: ≥ 99,0%

Ponto de ebulição: 860,2°C

Densidade: 1,295 g/cm3

Solubilidade: DMSO1.0 ((Concentração máxima. mg/ml);1.7 ((Max Conc. mM)

Utilizações

A Mirati Therapeutics produziu o inibidor oral de KRAS de pequena molécula adagrasib (MRTX849). As mutações KRAS representam cerca de 85% de todas as mutações da família RAS e são extremamente prevalentes no câncer.devido à sua forte afinidade com o GTP e o PIB e à falta de um local de ligação bem definido, a criação de inibidores de KRAS tem- se mostrado difícil.

O Adagrasib suprime a sinalização dependente de KRAS, visando o resíduo de cisteína 12 do KRASG12C, uma das mutações KRAS mais predominantes.O adagrasib demonstrou efeitos antitumorais numa investigação clínica de fase I/ IB, incluindo doentes com tumores sólidos avançados com mutações no KRASG12C (NCT03785249).

- Não.

A fase II do mesmo ensaio demonstrou que o adagrasib era eficaz sem sinais de segurança adicionais em doentes com cancro do pulmão não de células pequenas (CPNPC) com uma mutação no gene KRASG12C.O novo pedido de adoção de Adagrasib (NDA) foi aprovado pela FDA em fevereiro de 2022 para o tratamento de indivíduos com NSCLC que anteriormente receberam terapia e testaram positivo para KRASG12C..

Adagrasib obtained accelerated clearance from the FDA in December 2022 to treat KRASG12C-mutated locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) patients who have had at least one prior systemic therapyO Adagrasib é o segundo inibidor KRASG12C aprovado pela FDA, depois do sotorasib.

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