OLTIPRAZ CAS 64224-21-1

Descrição do produto:

Nome do produto: OLTIPRAZ CAS NO: 64224-21-1

Sinônimos:

3H-1,2-DITHIOL-3-TION,4-METIL-5-PYRAZINYL;

4-Metil-5-pirazina-2-il-1,2-ditiol-3-tiona;

5- ((2-pirazinil) -4-metil-1,2-ditiol-3-tiona;

Propriedades químicas e físicas:

Aparência: Sólido vermelho

Análise: ≥ 99,0%

Densidade: 1,51 g/cm3

Ponto de ebulição: 408,1°C a 760 mmHg

Ponto de fusão: 165-166°C

Ponto de inflamação: 200,6°C

Índice de refração: 1.76

Sensível: Sensível à luz

Informações de segurança:

Declarações de Segurança: S26; S36/37/39

Código do SH: 2933990090

Declarações de risco: R36/37/38

O Oltipraz é um 1, 2- ditio-3- tiona substituído sintético anteriormente utilizado em humanos como agente antiquistossómico.Estudos em animais demonstraram que o oltipraz é um potente inductor das enzimas de desintoxicação da Fase II.O Oltipraz é agora conhecido por ser utilizado para fins de prevenção de tumores.

O Oltipraz tem um efeito inibitório da activação do HIF- 1α pela insulina de forma dependente do tempo, revogando completamente a indução do HIF- 1α em concentrações ≥ 10 μM.a IC50 de Oltipraz para inibição do HIF- 1α é de 10 μM. IC50 valor: 10 μMTAlvo: HIF- 1αin vitro: Oltipraz inibe a actividade do HIF- 1α e o crescimento tumoral dependente do HIF- 1α,que podem resultar de uma diminuição da estabilidade do HIF-1α através da inibição do S6K1 em combinação com um efeito de eliminação de H2O2.O tratamento com Oltipraz também inibe a ativação do HIF- 1α estimulada pela hipoxia ou pela CoCl2.O Oltipraz é também um inibidor competitivo deste citocromo P450., com um Ki aparente de 10 μM. in vivo: em ratos de tipo selvagem, os níveis hepáticos de ARNm para todos os genes analisados aumentaram significativamente após o tratamento com Oltipraz,A concentração de ARNm de NQO1 é mais elevada (tratados/controlados) (7As análises do Northern blot demonstraram que os aumentos observados das atividades de GST e NQO1 por Oltipraz em ratos de tipo selvagem foram precedidos por elevações significativas da expressão do RNA.É interessante., os níveis de mRNA do próprio Nrf2 aumentaram mais de 3 vezes com o tratamento com Oltipraz.

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