5-cloro-2-N-[4-[4- ((dimetilamino) piperidina-1-yl]-2-metoxifeno-yl]-4-N- ((2-dimetilfosforilfenilo) CAS 1197958-12-5

Descrição do produto:

5-cloro-2-N-[4-[4- ((dimetilamino) piperidina-1-yl]-2-metoxifeno-yl]-4-N- ((2-dimetilfosforilfenil) pirimidina-2,4-diamina CAS 1197958-12-5

Sinônimos:

AP26113;(2-((5-Cloro-2-((4-(4-(dimetilamino)piperidina-1-il)-2-metoxifeno-il) amino) pirimidina-4-il) ami;

Propriedades químicas e físicas

Forma: sólido

Densidade:10,3 ± 0,1 g/cm³

Ponto de ebulição:737.6±70.0°Cat 760 mmHg

Fórmula molecular:C26H34ClN6O2P

Peso molecular:529.014

Ponto de inflamação:3990,9 ± 35,7°C

Massa exacta:528.216919

PSA:95.66000

LogP:1.10

Pressão de vapor:00,0±2,4 mmHg a 25°C

Índice de Refração:1.626

Utilizações:

O AP26113 é um inibidor eficaz da ALK com uma IC50 de 0, 62 nM, que pode superar a resistência ao Crisotinib mediada pela mutação L1196M.

O AP26113 é altamente eficaz tanto nas células H3122 sensíveis como nas resistentes aos medicamentos, reduzindo o crescimento celular, inibindo o fosfato ALK e induzindo a apoptose celular de forma dose- dependente.AP26113 atua nas células H3122 e H3122CR, reduzindo a p- ALK com IC50 de 7,4 e 16,8 nM, respectivamente. AP26113 atua sobre células Ba/ F3 que expressam tipo selvagem ou EML4- ALK mutante, reduzindo o número de células, com IC50 de 10 nM e 24 nM,respectivamente. AP26113 inibe o crescimento das linhas celulares SU- DHL-1, H3122, e Ba/ F3- EML4- ALKv1, com valores GI50 de 9nM, 4nM e 13nM, respectivamente.inibindo a fosforilação da ALK com IC50 de 3AP26113 atua sobre as células Karpas-299 e H3122, inibindo a fosforilação da ALK e da ERK de forma dose- dependente.AP26113 atua na linha celular Ba/ F3 (incluindo a linha celular EML4- ALK de tipo selvagem) e na linha celular Ba/ F3 (incluindo a EML4- ALKG1269S mutante) para inibir o crescimento celular, com IC50 de 11 nM e 16 nM, respectivamente.AP26113 atua na linha celular Ba/ F3 (incluindo o tipo selvagem EML4- ALK) e na linha celular Ba/ F3 (incluindo o mutante EML4- ALKE1210ChemicalbookK) para inibir o crescimento celular e a fosforilação da ALK.AP26113 (10 mg/ kg- 75 mg/ kg) é altamente eficaz no modelo de transplante de tumores de camundongos mutantes anti- PF-02341066 EML4- ALK.AP26113 atua sobre tumores que expressam o tipo selvagem EML4-ALK, G1269S e L1196M Mutante em doses de 25 mg/ kg, 50 mg/ kg e 50 mg/ kg para induzir a regressão tumoral.com IC50 de 75 e 114 nM, respectivamente. AP26113 atua sobre as células Ba/ F3 que expressam o EGFR DEL/ T790M, inibindo a fosforilação e a actividade do EGFR, com IC50 de 15 e 281 nM, respectivamente.AP26113 atua sobre linhas celulares de NSCLC que expressam EGFR DEL (HCC827), inibindo a fosforilação do EGFR com uma IC50 de 62 nM e também inibindo o crescimento celular com um GI50 de 165 nM.inibindo a fosforilação do EGFR com uma IC50 de 59 nM e também inibindo o crescimento celular com um GI50 de 245 nM. AP26113 atua sobre as células HCC78 NSCLC, inibindo eficazmente a sinalização e proliferação induzidas pelo SLC34A2-ROS, e este efeito é dose- dependente.

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