Fostamatinibe CAS 901119-35-5

Descrição do produto:

Nome do produto: Fostamatinib CAS 901119-35-5

Sinônimos:

FostaMatinib DisodiuM;

6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimetoxifenil) amino]-4-pirimidinil]amino]-2,2-dimetil-4-[(fosfonoxi) metilo]-2H-pirido[3,2-b]-1,4-oxazina-3(4H) - um.

Propriedades químicas e físicas

Aparência: Sólido branco a não branco

Avaliação: NLT98%

Fórmula molecular:C23H26FN6O9P

Peso molecular:580.46

Ponto de fusão:214°C~217°C

Ponto de ebulição:814.2±75,0°C (Predito)

Densidade:1.496

Temperatura de armazenagem: -20°C, higroscópica

Solubilidade: DMSO (Ligamente), Metanol (Ligamente)

Pka:1.70±0.10 (Predito)

Pressão de vapor:00,0±3,1 mmHg a 25°C

Índice de Refração:1.629

Utilizações:

In vitro: o R788 é um pró-medicamento de metileno fosfato do R406, que pode ser rapidamente convertido em R406 in vivo:O R406 (forma activa in vitro do R788) inibe selectivamente a sinalização dependente de Syk com valores EC50 que variam de 33 nM a 171 nM.O R406 inibe a proliferação celular de uma variedade de linhas celulares difusas de linfoma de células B grandes (DLBCL) com valores da EC50 que variam de 0 a 0,.O tratamento com R406 reduz a fosforilação basal de BLNK, Akt, glicogénio sintetase quinase-3 (GSK-3),caixa de parede O (FOXO) e ERK não só em células com níveis elevados (TCL-002) mas também em células com baixos níveis de Syk fosforilado (TCL1-551)Além disso, o R406 inibe completamente o sinal Bcr induzido por anti- IgM nas leucemias TCL1.R406 não é seletivamente citotóxico para as células leucêmicas.

In vivo: o R788 inibe eficazmente a sinalização BCR in vivo, o que resulta numa proliferação e sobrevivência reduzidas das células B malignas e numa sobrevivência significativamente prolongada dos animais tratados.

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