Regorafenib CAS 755037-03-7 API

Descrição do produto:

Nome do produto:Regorafenib CAS 755037-03-7.

Sinônimos:

4-[4-({[4-quioro-3-(trifluoroMethyl)phenyl]carbaMoyl}aMino)-3-fluorofenóxi]-piridina-2-ácido carboxílico Metilamid;

4-[4-({[4-cloro-3-(trifluoromethyl) phenyl]carbamoyl}amino) 3-fluorofenóxi]-N-metilpiridina-2-carboxamida;

Propriedades químicas e físicas

Aparência: pó branco

Avaliação: NLT99%

Ponto de fusão: 206,0 a 210,0°C

Ponto de ebulição:513.4±50.0 °C (Predito)

Densidade:1.491±0.06 g/cm3 (Predito)

Ponto de inflamação:2640,3 ± 30,1 °C

Solubilidade em água: DMSO (Ligamente), Metanol (Ligamente)

Aplicação:

1. O regorafenib é um novo tipo de inibidor da proteína quinase multi- alvo oral, que pode bloquear a proliferação de células tumorais, inibir a angiogénese tumoral e regular o microambiente tumoral,e tem uma boa atividade antitumoral.

2O regorafenib tem efeitos farmacológicos e é um TKI oral mais potente sintetizado com base no sorafenib.É um novo inibidor da tirosina quinase de pequena molécula oral que pode inibir vários alvos da tirosina quinase.Os receptores TIE- 2 do receptor da tirosina quinase VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 e a atividade dos receptores do fator de crescimento derivados das plaquetas inibem a neovascularização.

3Para os estudos clínicos, em primeiro lugar, estudos clínicos de fase 1: Os estudiosos estrangeiros realizaram vários estudos clínicos de fase I para avaliar a segurança do regafenib,para determinar a sua dose máxima tolerada (MTD), e para avaliar grosseiramente a sua eficácia em tumores sólidos refratários;Isto é seguido por um estudo clínico de Fase 3 que pode tornar- se outra opção de tratamento para o mCRC refratário após a terapia multilinear..

4As reacções adversas foram semelhantes às comuns a outros fármacos de pequena molécula após o tratamento com regafenib, incluindo síndrome das mãos e dos pés, fadiga, diarreia, hipertensão,erupção cutânea ou descamação, etc.

5No entanto, a maioria dos doentes ainda pode tolerar o tratamento ajustando a dose do medicamento.

6A segurança dos lactentes, recém- nascidos, lactentes ou crianças com baixo peso ao nascer não foi estabelecida.e deve ser administrado com cuidado enquanto se observa a condição do doente..

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