Tenofovir Alafenamida CAS 379270-37-8

Descrição do produto:

Nome do produto: Tenofovir alafenamida CAS NO: 379270-37-8

Sinônimos:

Propan-2-il (((2S)-2-[[[(2R)-1-(6-aminopurina-9-il) propan-2-il]oximetil-fenoxifosforil]amino]propanoato;

Base livre de tenofovir alafenamida;

Sp-tenofovir-fosfonamidato, fenil, L-alanina éster isopropílico;

Propriedades químicas e físicas:

Aparência: pó sólido branco a quase branco

Análise: ≥ 99,0%

Densidade: 1,39±0,1 g/cm3 (Predito)

Ponto de ebulição: 640,4±65,0°C (Predito)

Ponto de inflamação: 341,1 ± 34,3°C

PKa: 4,21±0,10 (previsto)

Pressão de vapor: 0,0±1,9 mmHg a 25°C

Índice de Refração: 1.630

Solubilidade em água: Praticamente insolúvel (0,04 g/l) (25°C)

A alafenamida de tenofovir (INN/ USAN, anteriormente GS-7340) é um inibidor da transcriptase reversa nucleotídea e um pró- fármaco do tenofovir.Foi desenvolvido pela Gilead Sciences para uso no tratamento da infecção pelo VIH e da hepatite B crónica., e é aplicado sob a forma de tenofovir alafenamida fumarato (TAF).O TAF tem maior actividade antiviral e melhor distribuição nos tecidos linfoides do que esse agenteA Gilead anunciou um ensaio clínico de fase 3 avaliando um regime de comprimido único que combina tenofovir alafenamida com cobicistat,emtricitabina e elvitegravir e desenvolveu uma coformulação do medicamento com cobicistat, emtricitabina e o inibidor da protease darunavir.Num estudo de 48 semanas comparando elvitegravir/ cobicistat/ emtricitabina/ tenofovir disoproxil com elvitegravir/ cobicistat/ emtricitabina/ tenofovir alafenamida (nome comercial Genvoya), os resultados mostraram que a droga mais nova não era inferior ao agente estabelecido, mas em doses muito mais baixas e com menor incidência de efeitos secundários adversos, tais como comprometimento da função renal.A FDA aprovou o regime de tratamento baseado em TAF para o tratamento do HIV-1 em novembro de 2015O Genvoya é o primeiro regime baseado em TAF a receber aprovação.

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