BLU9931 CAS 1538604-68-0

Descrição do produto:

Nome do produto: BLU9931 CAS NO: 1538604-68-0

Sinônimos:

2-Propenamida,N-[2-[[6-(2,6-dicloro-3,5-dimetoxifenil)-2-quinazolinyl]amino]-3-metilfenil]-;

LM-3610;

Propriedades químicas e físicas:

Aparência: Sólido ou em pó

Análise: ≥ 98,0%

Densidade: 1,361±0,06 g/cm3 (Predito)

PKa: 13,15±0,70 (previsto)

Índice de Refração: 1.677

O BLU9931 é um inibidor potente, seletivo e irreversível do FGFR4 com uma IC50 de 3 nM e uma seletividade de 297.184 e 50 vezes superior à do FGFR1/2/3, respectivamente.BLU9931 inibiu eficazmente a fosforilação da via de sinalização FGFR4. O Blu9931 inibiu a proliferação de linhas celulares HCC, tais como Hep3B, Huh-7, Chemicalbook e JHH-7, expressando um complexo de sinalização FGFR4 intacto com EC50 < 1 μm.BLU9931 também inibe a proliferação em linhas celulares derivadas de PDX com uma via de sinalização FGFR4 intactaEm ratos carregados com tumores hepáticos Hep3B amplificados por FGF19, o BLU9931 ((300 mg/ kg, PO) causou degeneração tumoral e impediu a perda de peso induzida pelo tumor.) o tratamento também resultou em degeneração tumoral em camundongos carregados com Chemicalbook com FGF19- sobre- expressão do xenógrafo LIXC012 derivado de PDX..

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