Mefloquina HCl CAS 51773-92-3 API Ingrediente farmacêutico activo

Descrição do produto:

Nome do produto: Mefloquina HCl CAS NO: 51773-92-3

Sinônimos:

2,8-bis ((trifluorometil) -alfa-2-piperidinil-4-quinolinemetanomonohidroxo;

dl-eritro-alfa-(2-piperidil)-2,8-bis ((trifluorometil) -4-quinolinimetanol;s*) -r((+-) -lorido;

Cloridrato de mefloquina;

Propriedades químicas e físicas:

Aparência: Sólido de cor branca a amarela

Análise: ≥ 99%

Densidade: 1,383 g/cm3

Ponto de ebulição: 415,7°C a 760 mmHg

Ponto de fusão: 250-254°C

Ponto de inflamação: 205,2°C

Estabilidade: estável a temperaturas e pressões normais

Condições de armazenagem: guardar apenas no recipiente original.

Solubilidade em água: DMSO: 38 mg/ml, solúvel

Informações de segurança:

RTECS: VC0308000

WGK Alemanha:

Declaração de risco: R22

Código de perigo: Xn

Símbolo: GHS07

Palavra de sinal: Aviso

Declaração de perigo: H302

Declarações de precaução: P301 + P312 + P330

O cloridrato de mefloquina é um fármaco antimalarial quinolina estruturalmente relacionado com o agente antiaritmico quinidina. IC50 Valor: 1 microM (para canal K+) Alvo:Antiparasitário A mefloquina é amplamente utilizada tanto no tratamento como na profilaxia da malária causada pelo Plasmodium falciparum. A MQ pode induzir estresse oxidativo in vitro. As evidências indicam que as espécies reativas de oxigénio (ROS) podem ser utilizadas como modalidade terapêutica para matar células cancerosas [2].in vitro:Correntes de canal KvLQT1/ minK inibidas por mefloquina com um valor IC50 de aproximadamente 1 microMA mefloquina diminuiu a taxa de ativação de KvLQT1/ minK e mais bloqueio foi evidente em potenciais de membrana mais baixos em comparação com potenciais de membrana mais altos.As correntes do canal HERG foram cerca de 6 vezes menos sensíveis ao bloqueio pela mefloquina (IC50 = 5O bloco de HERG apresentou uma dependência de tensão positiva com inibição máxima obtida em potenciais mais despolarizados [1].A MQ tem uma citotoxicidade altamente selectiva que inibe o crescimento das células PCaA ROS mediada por MQ regulava simultaneamente para baixo a fosforilação Akt e a quinase regulada por sinal extracelular (ERK) ativada.c-Jun N-terminal quinase (JNK) e adenosina monofosfato ativada proteína quinase (AMPK) sinalização em células PC3 . in vivo: As ratas grávidas foram tratadas por via oral com AS (15 e 40 mg/ kg de peso corporal (bwt) / dia), MQ (30 e 80 mg/ kg bwt/ dia) e AS/ MQ (15/ 30 e 40/ 80 mg/ kg bwt/ dia) nos dias 9 a 11 pós coito (pc).As mães foram eutanasiadas no dia 12 e os parâmetros histológicos gestacionais e embrionários foram avaliados.Ensaios clínicos: Atividade da Mefloquina contra a Esquistossomose Urinária.

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