Relugolix CAS 737789-87-6

Descrição do produto:

Nome do produto: relugolix N.O. CAS: 737789-87-6

Sinônimos:

1-[4-[1-[2,6-difluorofenil) metilo]-5-[dimetilamino) metilo]-3-(6-metoxipiridazina-3-il)-2,4-dioxotieno[2,3-d]pirimidina-6-il]fenil]-3-metoxureia;

TAK-385;

Propriedades químicas e físicas:

Aparência: Sólido amarelo claro

Análise: ≥ 99,0%

Densidade: 1,442±0,06 g/cm3 (Predito)

Ponto de fusão: 228°C (decomposição)

Armazenagem: -20°C

Solubilidade Solúvel em DMSO

Estabilidade: ≥ 2 anos

Relugolix (INN) (nome de código de desenvolvimento TAK-385) é um antagonista selectivo não péptidico, ativo por via oral, do receptor da hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR) (IC50 = 0.12 nM) que está em desenvolvimento para utilização clínica pela Takeda.Está atualmente em fase II de ensaios clínicos para o tratamento da endometriose, leiomioma uterino e câncer de próstata.

Verificou- se que uma administração oral única de relugolix numa dose de 3 mg/ kg suprimiu os níveis da hormona luteinizante durante mais de 24 horas em macacos cynomolgus castrados,Indicando uma longa duração da acçãoVerificou- se que o medicamento (80~160 mg/ dia) reduz os níveis de testosterona erónica para níveis castrados sustentados em homens com administração crónica uma vez por dia.Doses mais baixas (10-40 mg/ dia) estão a ser estudadas no tratamento da endometriose e do leiomioma uterino para conseguir uma supressão parcial das hormonas sexuais.. The reasoning behind partial suppression for these conditions is to reduce the incidence and severity of menopausal symptoms such as hot flushes and to avoid bone mineral density changes caused by estr ogen deficiency that can eventually lead to osteoporosis.

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