Brigatinib CAS 1197953-54-0

Descrição do produto:

Nome do produto: brigatinibe N.O. CAS: 1197953-54-0

Sinônimos:

AP-26113;

Ap26113, brigatinibe;

AP 26113;

Propriedades químicas e físicas:

Aparência: pó sólido amarelo claro

Análise: ≥ 98,0%

Densidade: 1,3±0,1 g/cm3

Ponto de ebulição: 781,8±70,0°Cat 760 mmHg

Ponto de inflamação: 426,6±35,7°C

Índice de refração: 1.641

Condições de armazenagem: Seco, escuro e a 0 ∼ 4°C a curto prazo (dias a semanas) ou a - 20°C a longo prazo (meses a anos).

Solubilidade: Solúvel em DMSO (2 mg/ml) ou etanol (10 mg/ml)

O brigatinib (anteriormente conhecido como AP26113) é uma terapia de cancro dirigida a pequenas moléculas em fase de investigação, desenvolvida pela ARIAD Pharmaceuticals, Inc.O brigatinibe demonstrou actividade como um potente inibidor duplo da quinase do linfoma anaplástico (ALK) e do receptor do factor de crescimento epidérmico (EGFR)..

O ARIAD iniciou um ensaio clínico de Fase 1/2 de brigatinib com base em pacientes com cancro e diagnósticos moleculares em Setembro de 2011.

A ALK foi identificada pela primeira vez como um rearranjo cromossómico no linfoma anaplástico de células grandes (ALCL).Estudos genéticos indicam que a expressão anormal da ALK é um dos principais fatores de certos tipos de cancro do pulmão não de células pequenas (CPNPC) e neuroblastomasUma vez que a ALK geralmente não é expressa em tecidos adultos normais, representa um alvo molecular altamente promissor para a terapia do cancro.

O receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) é outro alvo validado no NSCLC.a mutação T790M “gatekeeper” está associada em aproximadamente 50% dos doentes que desenvolvem resistência aos inibidores do EGFR de primeira geraçãoEnquanto estão em desenvolvimento inibidores do EGFR de segunda geração, a eficácia clínica tem sido limitada devido à toxicidade que se pensa estar associada à inibição do EGFR nativo (endógeno ou não mutado).Uma terapia concebida para atingir o EGFR, a mutação T790M mas evitando a inibição do EGFR nativo é outro alvo molecular promissor para a terapia do cancro.

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