Apalutamida (ARN-509) CAS 956104-40-8 Substância ativa em medicamentos

Descrição do produto:

Nome do produto: Apalutamida (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Sinônimos:

4-[7-[6-ciano-5-(trifluorometil)piridina-3-il]-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octano-5-il]-2-fluoro-N-metilbenzamida;

Benzamida,4-[7-[6-ciano-5-(trifluorometil) -3-piridinil]-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-metil;

Propriedades químicas e físicas:

Aparência: pó branco a quase branco

Análise: ≥ 99,0%

Densidade:10,6 g/cm3

Ponto de fusão:190-192°C

Solubilidade DMSO a 25°C: 18 mg/ml

Solubilidade Água a 25°C: Insolúvel

Solubilidade etanol a 25°C: 5 mg/ml

Apalutamida (INN) (nome de código de desenvolvimento ARN-509, também JNJ-56021927) é um antiandrógeno não esteróide que está em desenvolvimento para o tratamento do câncer de próstata.É semelhante à enzalutamida tanto estruturalmente como farmacologicamente., agindo como um antagonista competitivo selectivo do receptor do género andro (AR), mas apresenta algumas vantagens, incluindo maior potência e redução da permeação do sistema nervoso central.A apalutamida liga- se de forma fraca ao receptor GABAA, de forma semelhante à enzalutamida., mas devido às suas concentrações centrais relativamente mais baixas, pode ter um menor risco de convulsões em comparação.

A droga foi encontrada eficaz e bem tolerada em ensaios clínicos até agora, com os efeitos colaterais mais comuns relatados incluindo fadiga, náuseas, dor abdominal e diarreia.

A apalutamida está actualmente em ensaios clínicos de fase III para o cancro da próstata resistente à castração.

Recentemente, verificou-se que a mutação adquirida F876L da AR identificada em células avançadas de cancro da próstata confere resistência tanto à enzalutamida como à apalutamida.Darolutamida (ODM-201), não é afectado por esta mutação, nem foi verificado que seja afectado por quaisquer outras mutações de AR testadas/bem conhecidas;A apalutamida pode ser eficaz num subconjunto de doentes com cancro da próstata com resistência adquirida ao acetato de abiraterona..

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