Lopinavir CAS NO:192725-17-0

Descrição do produto

Nome do produto: Lopinavir CAS NO: 192725-17-0

Sinônimos:

Koletr;

ABT 378;

Lopinavir

Aluviran;

Koletra;;

1 ((2H) -pirimidinacetamida, N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-dimetilfenóxi) acetil]amino]-3-hidroxi-5-fenil-1-(fenilmetil) pento yl]tetrahidro-α-(1-metiletil)-2-oxo-, (αS) -;

(2S) -N-[(2S,4S,5S)-5-{[(2,6-dimetilfenóxi) acetil]amino}-4-hidroxi-1,6-difenil-2-hexanil]-3-metil-2-(2-oxotetrahidro-1(2H) -pirimidinil) butanamida;

Propriedades químicas e físicas

Aparência: Branco a quase branco Sólido cristalino

Análise: ≥ 99%

Densidade: 1,163±0,1 g/cm3

Ponto de ebulição: 924,1°C a 760 mmHg

Ponto de inflamação: 512,7°C

Ponto de fusão:124-127°C

Solubilidade:DMSO: solúvel20mg/ml, transparente

Lopinavir, o sexto inibidor da protease do VIH da classe ¢navir, foi lançado em co-formulação com ritonavir, outro inibidor da protease do VIH já comercializado (Abbott, 1996);Esta formulação original foi introduzida como Kaletra para utilização em associação com inibidores da transcriptase reversa nucleosídicos ou não nucleosídicos para o tratamento da SIDA em adultos e crianças.O lopinavir é um composto peptidomimético com um núcleo estrutural idêntico ao do ritonavir, em que grupos terminais, em especial uma valina modificada,foram introduzidos através de procedimentos de acoplamento de peptídeosO lopinavir é um inibidor competitivo potente da protease HIV- I que apresenta um elevado potencial contra mutações resistentes ao ritonavir.Os estudos farmacocinéticos com a associação de lopinavirlritonavir mostraram que as propriedades modestas do lopinavir melhoraram significativamente na presença de ritonavir.O ritonavir inibe a isoenzima P450 CYP3A4 e o metabolismo microssomal do lopinavir no fígado humano.Assim, amplificando fortemente os níveis de plasma deste último componenteEm doentes com SIDA, o nível de ARN do VIH no plasma foi consideravelmente reduzido e a contagem de células T CD4+ aumentou após a administração de lopinavir em associação com doses relativamente pequenas de ritonavir.Kaletra destina- se a ser utilizado em associação com outros agentes antirretrovirais..

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