O fosfato de sitagliptina, desenvolvido pela MSD, foi aprovado pela FDA dos EUA para listagem em outubro de 2006. É o primeiro inibidor da dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) usado para tratar diabetes tipo 2.O efeito do fosfato de cetagliptina na diabetes tipo 2 é muito ideal.Como novo medicamento anti- diabetes, o fosfato de cetagliptina é dependente da glicose e tem um efeito hipoglicémico moderado.reduzir a fome e outras vantagens, e não tem efeitos secundários como náuseas, vômitos, edema e aumento da massa corporal.
O fosfato de sitagliptina pode aumentar a capacidade do organismo de reduzir os níveis excessivos de açúcar no sangue inibindo a actividade desta enzima,que aumenta relativamente os níveis de proinsulina intestinal natural, incluindo o glucagão como o peptídeo-1 e o peptídeo proinsulina dependente de glicose, que desencadeia o aumento da produção de insulina no pâncreas e interrompe a produção de glicose no fígado,reduzindo a concentração de açúcar no sangueEste produto caracteriza- se por estimular a secreção de insulina, reduzir a fome, não aumentar o peso, nem hipoglicemia e edema.É adequado para doentes diabéticos com mau controlo do açúcar no sangue e hipoglicemia frequente..
De acordo com a verificação clínica de 552 doentes com diabetes tipo 2 leve a moderada, a administração de cetagliptina fosfato uma vez por dia e 100 mg de cada vez pode reduzir a hemoglobina glicosilada em 0.6% -1A incidência de reacções adversas é semelhante à do placebo.com as reacções adversas mais frequentemente notificadas (incidência > 5% e superior ao placebo) sendo congestão nasal ou secreção nasalOs estudos clínicos demonstraram que o fosfato de cetagliptina, como medicamento isolado, pode causar dor de garganta, infecções do trato respiratório superior e dor de cabeça.pode reduzir significativamente o nível de hemoglobina glicosilada (HbA1c) em doentes com diabetes tipo 2Quando utilizado em associação com metformina ou TZDs, tem um efeito terapêutico adjuvante significativo e pode atingir três dos principais defeitos da diabetes tipo 2: resistência à insulina,β Disfunção celular (redução da liberação de insulina), e α Disfunção celular (sem inibir a produção de glicose hepática) desempenha um papel, mas não é adequado para o tratamento de doentes com diabetes tipo 1 ou cetose diabética.
O fosfato de sitagliptina é utilizado no tratamento da diabetes tipo 2. Depois de o tomar, muitos doentes podem promover a secreção de insulina no organismo, controlar o açúcar no sangue e prevenir a recorrência da diabetes.Alguns doentes, após a sua ingestão, pode promover a velocidade do metabolismo celular e sanguíneo em todo o corpo, eliminar as toxinas e resíduos acumulados, e também melhorar os sintomas de sub- saúde que aparecem no corpo..Para os consumidores que são alérgicos a este medicamento durante o uso, não é aconselhável tomá- lo, pois pode causar sintomas como náuseas, vômitos e tonturas.Também pode levar a envenenamento e choquePortanto, recomenda-se que os consumidores leiam atentamente as instruções antes de tomá-lo, e vão regularmente ao hospital para exames para prestar atenção à sua saúde física.
Existem muitas vias sintéticas para a sitagliptina, entre as quais a via mais utilizada baseia- se em 2,4Ácido 5-Trifluorofenilacetato como matéria-prima.
A nossa empresa pode fornecer os seguintes intermediários.
Sitagliptina fosfato monohidrato CAS 654671-77-9
2,4Ácido acético 5-trifluorofenil CAS 209995-38-0
Ácido meldrúnico CAS 2033-24-1
3- (Trifluorometil) -5,6,7,8,-tetrahidro[1,2,4]triazol[4,3-a]pirazina HCl CAS 762240-92-6
